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Bioverfügbarkeit und "first-pass effect" von Medikamenten

Definition der Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit ist die Bezeichnung, in welchem Umfang ein Medikament resorbiert und im Blutkreislauf erscheint. Per Definition sind intravenös gegebene Medikamente zu 100 % bioverfügbar. Verschiedene Mechanismen wie unvollständige Resorption oder first pass effect senken die Bioverfügbarkeit von oral verabreichten Medikamenten.

Mechanismen einer geringen Bioverfügbarkeit von oraler Medikation

Unvollständige Lösung im Gastrointestinaltrakt

Nur gelöste Medikamente können im Magen-Darm-Trakt resorbiert werden.

Unvollständige Resorption im Gastrointestinaltrakt

Die Resorption von Medikamenten über die Darmwand ist zeitabhängig und wird durch die Geschwindigkeit der Magen-Darm-Passage beeinflusst. Erkrankungen wie Durchfall, Erbrechen, Kurzdarmsyndrom oder gastrointestinale Fisteln sind zusätzliche Mechanismen der unvollständigen Resorption.

First-Pass Effekt in Darm und in der Leber

Nach gastrointestinaler Resorption kann das Pharmakons bereits in der Darmwand metabolisiert und inaktiviert werden (Beispiele: Katecholamine). Anschließend gelangt das Medikament über den Pfortaderkreislauf in die Leber, dort droht in Abhängigkeit von Leberfunktion und Enzymaktivität ein weiterer "first pass effekt" (Beispiele: Morphin).

Der first-pass Effekt der Leber kann durch die rektale, sublinguale, transdermale, subkutane, intramuskuläre oder nasale Gabe verhindert werden.

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  English Version: Bioavailability

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