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Estramustin: Nebenwirkungen, Kontraindikationen und Dosierung

Wirkmechanismus von Estramustin:

Estramustin ist ein Estradiolderivat in Kombination mit Stickstofflost.

Urologische Indikationen für Estramustin:

kastrationsresistentes metastasiertes Prostatakarzinom, angesichts der neu zugelassenen Substanzen hat Estramustin keine therapeutische Bedeutung mehr.

Pharmakokinetik für Estramustin:

orale Resorption zu 75 %, die Prodrug wird dephosphoryliert und das aktive Estramustin entsteht. Hohe Proteinbindung, Halbwertszeit 80 h. Hepatische Metabolisierung, biliäre und renale Ausscheidung.

Nebenwirkungen von Estramustin:

• Übelkeit und Erbrechen, Durchfall.
• Thrombembolien, Ödeme, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.
• Gynäkomastie, eine Mamillenbestrahlung vor Therapiebeginn ist sinnvoll.
• Verlust von Libido und Impotenz.
• Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.
• Leberfunktionsstörungen

Wechselwirkungen von Estramustin:

keine Einnahme mit Milchprodukten. Keine Einnahme mit den Mahlzeiten (1 h vor oder 2 h danach).

Kontraindikationen von Estramustin:

Schwere Herz- oder Lebererkrankungen, Überempfindlichkeit gegen Estradiol, aktive Thrombophlebitis oder Thrombose, Lungenembolie in der Anamnese.

Dosierung von Estramustin:

Monotherapie: Estramustin 140 mg 2–2–2 pro Tag. Nach gutem Ansprechen kann eine Erhaltungstherapie mit verringerter Dosierung von 2–0–2 fortgeführt werden.

In Kombinationstherapien wird meist eine geringere Dosierung von Estramustin gewählt, z. B. mit Docetaxel beträgt die Dosierung von Estramustin 140 mg 1–1–1. Aktuelle Studien konnten keinen Vorteil für die Kombination mit Docetaxel in Vergleich zur Monotherapie mit Docetaxel nachweisen.

Präparatenamen von Estramustin:

Cellmustin, Estracyt, Estramustin-Generika, Multosin.

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