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Alphablocker: Wirkmechanismus, Nebenwirkungen und Kontraindikationen

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Die adrenergen Rezeptoren vermitteln die Wirkung des Sympathikus und damit von Adrenalin und Noradrenalin. Die unterschiedlichen α1, α2, β1$, β2 und β3-Rezeptoren vermitteln je nach Organ komplett unterschiedliche Wirkungen. Die in der Urologie eingesetzten Alphablocker sind Antagonisten an den α1 Rezeptoren (Chapple, 2004).

Allgemeiner Wirkmechanismus der Alphablocker

Postsynaptische α₁-Blockade führt zu:

• Erschlaffung der glatten Muskulatur der Prostata, des Harnblasenhals und der Urethra. Alphablocker sind Medikamente der ersten Wahl zur Verbesserung der Miktion bei BPH.
• Erschlaffung der Muskulatur des Trigonums und der distalen Harnleiter. Alphablocker erleichtern (als Off-Label Anwendung) die spontane Passage von distalen Harnleitersteinen.
• Folgende Untertypen von α₁-Rezeptoren sind bekannt: A, B, D und L. Die Inhibition von Typ α_1A in der Prostata ist am wichtigsten für die Behandlung der subvesikalen Obstruktion.
• Zusätzliche Besserung von LUTS über die Blockade von α₁-Rezeptoren auf spinaler Ebene, in der Harnblase und an afferenten Nerven.
• Arterielle und venöse Vasodilatation und damit Senkung des Blutdrucks. Alphablocker sind Medikamente der zweiten Wahl zur Behandlung des arteriellen Hypertonus.

Indikationen für Alpha-Blocker in der Urologie

• LUTS aufgrund von BPH.
• Off-Label-Anwendung: Harnblasenentleerungstörungen bei Frauen (neurogene Harnblasenhalsobstruktion)
• Off-Label-Anwendung: konservative Therapie von spontan abgangsfähigen Harnleitersteinen.

Allgemeine Nebenwirkungen der Alphablocker

• Nebenwirkungsrate zwischen 10–30 %, selektive alpha_1A-Blocker haben eine geringere kardiovaskuläre Nebenwirkungsrate.
• Initial Hypotonie, orthostatischer Kollaps, reflektorische Tachykardie, gewöhnlich passager.
• Erhöhtes Risiko (RR 1,2) einer kardialen Dekompensation bei langfristiger Therapie (Lusty u.a., 2021).
• verstopfte Nase
• retrograde Ejakulation
• Schwindel, Kraftlosigkeit.

Allgemeine Kontraindikationen der Alphablocker

Urologische Kontraindikationen:

Kardiale Kontraindikationen:

Hypotonie, mechanische Herzinsuffizienz (Klappenvitien, Lungenembolie, Perikarditis), dekompensierte Herzinsuffizienz, orthostatische Dysregulation.

Sonstige Kontraindikationen:

Kontraindikation bei schwerer Leberinsuffizienz. Keine perioperative Gabe von Alphablockern bei Kataraktoperationen, da sonst ein intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom droht.

Wechselwirkungen:

Keine kombinierte Gabe von zwei Alphablockern.

Weitere Information: Alphablocker können manchmal mit Erfolg die Enuresis, die kindliche nächtliche Harninkontinenz, bessern. Typ Alpha_1A Alphablocker können bei Kindern nur Off-Label verordnet werden, Voraussetzung ist der Nachweis einer Harnblasenhalsobstruktion.

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Literatur Alphablocker

Chapple 2004 CHAPPLE, C. R.: Pharmacological therapy of benign prostatic hyperplasia/lower urinary tract symptoms: an overview for the practising clinician.
In: BJU Int
94 (2004), Nr. 5, S. 738–44

C. de Mey, “alpha(1)-blockers for BPH: are there differences?,” Eur Urol, vol. 36 Suppl 3, pp. 52–63, 1999.

  English Version: Alpha blocker: general pharmacology