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Penicillin-Antibiotika: Einteilung, Nebenwirkungen und Dosierung

β-Lactam-Antibiotika hemmen die Peptidoglykansynthese der Bakterienwand, sie unterscheiden sich durch eine unterschiedliche Pharmakokinetik, Resistenz gegenüber der β-Lactamase und in der Penetrationsfähigkeit durch die Bakterienwand (Simon und Stille, 1997).

Einteilung der Penicilline

• Benzyl- und Phenoxy-Penicilline: Penicillin G und V, Procain-Penicillin G
• Aminopenicilline: Amoxicillin, Ampicillin, Pivmecillinam
• Acylaminopenicilline: Mezlocillin, Azlocillin, Piperacillin
• Isoxazolpenicilline: Oxacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin

Penicillin

Wirkspektrum der Penicilline:

bakterizide Wirkung auf Streptokokken, Gonokokken, Meningokokken, Diphtheriebakterien, Treponema pallidum.
Schwach empfindlich oder resistent sind Enterokokken, Enterobakterien, Salmonellen, Mykobakterien, ...

Urologische Indikationen für Penicillin:

Pharmakokinetik der Penicilline:

Penicillin G ist für parenterale Anwendungen geeignet, Penicillin V ist resistent gegen Magensäure und für orale Anwendung verfügbar. Halbwertszeit 40 min. Zu 90 % renale Ausscheidung bei intravenöser Gabe, bei oraler Gabe ungefähr 50 %.

Nebenwirkungen der Penicilline:

• Allergie (0,5–1 %)
• Neurotoxische Reaktionen mit Epilepsie bei sehr hoher Dosierung
• gastrointestinale Nebenwirkungen bei oraler Gabe

Kontraindikationen der Penicilline:

Penicillinallergie.

Dosierung der Penicilline:

Penicillin intravenös:

Erwachsene 2 Mio E/d auf 4 Einzeldosierungen verteilt. Bei Neurolues oder Meningitis ist eine Dosissteigerung bis 20 Mio E/d möglich.

Penicillin intramuskulär:

bis zu 4 Mio E/d i. m.

Penicillin oral:

Erwachsene 0,5–1 Mio E 1–1–1, Kinder 1–6 Jahre 0,3 Mio E 1–1–1.

Präparatenamen Penicillin:

Penicillin, Retacillin (Penicillin G). Arcasin, Infectocillin, Isocillin, Ispenoral, Megacillin, Penbeta, Penhexal, Penicillin (Penicillin V).

Amoxicillin

Wirkspektrum von Amoxicillin:

wie Penicillin und zusätzlich Enterokokken bei geringer Aktivität gegenüber grampositiven Keimen im Vergleich zu Penicillin. Unterschiedlich empfindlich gegen Salmonellen, E. coli, Proteus. Die Kombination von Amoxicillin mit einem β-Lactamase-Hemmer erweitert das Wirkspektrum im gramnegativen Bereich und gegen Staph. aureus.

Urologische Indikationen für Amoxicillin:

Unkomplizierte Harnwegsinfektion von Schwangeren und Kindern. Endokarditisprophylaxe. In Kombination mit Clavulansäure ist eine intravenöse perioperative Antibiotikaprophylaxe möglich.

Pharmakokinetik von Amoxicillin:

Halbwertszeit 1 h, 60–70 % renale Elimination.

Nebenwirkungen von Amoxicillin:

siehe Penicillin.
Bei Zusatz von Clavulansäure zusätzlich erhöhte gastrointestinale Nebenwirkungen, selten Cholestase.

Kontraindikationen für Amoxicillin:

Penicillinallergie, infektiöse Mononukleose, CLL. Strenge Indikationsstellung für den Zusatz von Clavulansäure in der Schwangerschaft.

Dosierung Amoxicillin:

Erwachsene 0,5–1 g 1–1–1, Kinder erhalten eine Tagesdosis von 50 mg/kgKG in 3 Einzelgaben.

Dosierung Amoxicillin/Clavulansäure:

Erwachsene 625 mg (500 mg Amoxicillin und 125 mg Clavulansäure) oder 1000 mg (875 mg Amoxicillin und 125 g Clavulansäure) 1–1–1 p.o. Die intravenöse Dosierung beträgt 1,2 g (1000 mg Amoxicillin und 200 mg Clavulansäure) oder 2,2 g (2000 mg Amoxicillin und 200 mg Clavulansäure) 1–1–1 i. v. Kinder 15 mg/kgKG.
Eine Dosisreduktion ist bei einer Niereninsuffizienz unter 30 ml/min notwendig.

Präparatenamen Amoxicillin:

Amoxicillin-Generika, AmoxiClav, Augmentan (mit Clavulansäure).

Pivmecillinam

Indikationen:

Pivmecillinam ist geeignet zur Therapie der akuten unkomplizierten Harnwegsinfektion von Erwachsenen, auch von schwangeren Frauen.

Wirkspektrum:

β-Lactam-Antibiotikum der Aminopenicillingruppe mit einem schmalen Wirkspektrum gegen gramnegative Keime: Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Proteus. Natürlich resistent sind: grampositive Bakterien (Enterokokken, Staphylokokken) und gramnegative Pseudomonas spp. Durch das schmale Wirkspektrum ist die Auswirkung auf die natürliche Schleimhautflora von Mund, Darm und Vagina gering.

Pharmakokinetik:

Pivmecillinam ist eine Prodrug, welche im Körper durch Esterasen in das wirksame Mecillinam hydrolysiert wird. Nach oraler Aufnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 60–70%. Die Halbwertszeit beträgt 1 h, Ausscheidung vor allem über die Nieren.

Nebenwirkungen:

Häufig Durchfall und Übelkeit, vaginale Pilzinfektion. Gelegentlich Clostridium difficile Kolitis, Allergische Reaktionen, Leberfunktionsstörungen. Gefahr von Ösophagusulcera.

Wechselwirkungen:

Keine gleichzeitige Einnahme von Valproinsäure.

Kontraindikationen:

Allergie gegen Penicillin oder Cephalosporinen. Genetische Erkrankungen mit Carnitinmangel. Bekannte Porphyrie.

Dosierung von Pivmecillinam:

400 mg 1-1-1 p.o. für drei Tage.

Präparatenamen:

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Literatur Penicilline