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Phosphodiesterasehemmer
- Phosphodiesterasehemmer: Grundlagen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen
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- Phosphodiesterasehemmer: Avanafil
Indikationen für Phosphodiesterasehemmer
Orale Therapie der erektilen Dysfunktion.
Wirkmechanismus der Phosphodiesterase-Hemmer
Die Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) spielt eine entscheidende Rolle bei der Inaktivierung der Signaltransduktion der Erektion [siehe Kapitel Anatomie und Physiologie des Penis ]. Eine Hemmung bewirkt ein Überwiegen der erektilen Signaltransduktion und damit eine Verbesserung der Erektion. Der Wirkmechanismus verlangt somit für eine suffiziente Erektion eine sexuelle Stimulation, eine Restinnervation des Penis und einen funktionierenden Schwellkörper. Alle unten genannten Phosphodiesterasehemmer hemmen potent und (mehr oder weniger) spezifisch den Typ 5 der Phosphodiesterasen (siehe Tab. Hemmer der PDE5). Sie sind Therapieoption der ersten Wahl bei der medikamentösen Therapie der Erektile Dysfunktion.
| Sildenafil | Tadalafil | Vardenafil | Avanafil | |
| Zulassung | 1998 | 2003 | 2003 | 2013 |
| Dosierung | 25–100 mg | 5–20 mg | 5–20 mg | 50–200 mg |
| Markenname | Viagra, Generika | Cialis | Levitra | Spedra |
| Wirkeintritt | 30–60 min | 60–120 min | 25–60 min | 15–30 min |
| Wirkdauer | 4 h | 36 | 4 h | >6 h |
| Kopfschmerzen | 15% | 14% | 15% | 5% |
| Gesichtsröte | 14% | 4% | 11% | 5% |
| Verstopfte Nase | 3% | 5% | 9% | 2% |
| Farbseestörung | 5% | 0 | 0 | 0 |
| Kosten einer Maximaldosis | 2–12 € | 16–20 € | 11–12 € | 10–12 € |
Phosphodiesterasehemmer und benigne Prostatahyperplasie:
Glatte Muskelzellen der Prostata und Harnblase exprimieren auch Typ 4 und Typ 5 Phosphodiesterase, die Freisetzung von NO zur Erschlaffung der Muskelzellen spielt bei der Miktion eine wichtige Rolle. Randomisierte Studien mit Tadalafil (im Vergleich mit Tamsulosin) zeigten, dass BPH-Beschwerden gelindert werden, der Harnstrahl vergleichbar gebessert wird und das Nebenwirkungsprofil günstig ist (Laydner u.a., 2011) (Oelke u.a., 2012).
Nebenwirkungen der Phosphodiesterasehemmer
Die unterschiedliche Spezifität der PDE5-Hemmung bewirkt das entsprechende Nebenwirkungsprofil (siehe auch Tab. Hemmer der PDE5).
Nervensystem:
Kopfschmerzen sehr häufig. Schwindel häufig.
Augen:
Sehstörungen (Unschärfe, Farbsehen) häufig bei Sildenafil. Gelegentlich Augenschmerzen.
Kreislauf:
Herzklopfen häufig, Flush sehr häufig. Selten klinisch bedeutsame Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris oder Sekunden-Herztod: der Zusammenhang oder die Kausalität von Phosphodiesterasehemmer ist schwierig zu beurteilen.
Weitere Nebenwirkungen der Phosphodiesterasehemmer:
häufig verstopfte Nase, häufig Sodbrennen oder Dyspepsie. Selten prolongierte Erektion. Sehr selten schwere allergische Hautreaktionen.
Allgemeine Wechselwirkungen der Phosphodiesterasenhemmer
Nitrate:
Phosphodiesterasehemmer verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten. Die gleichzeitige Gabe von Nitraten und Phosphodiesterasehemmer ist kontraindiziert.
Alphablocker:
vermehrte orthostatische Dysregulation bei gleichzeitiger Gabe von Alphablockern.
Hemmer der Cytochrom P450:
Ritonavir, Saquinavir, Erythromycin, Ketoconazol und Itraconazol: verstärken die Phosphodiesterase-Wirkung, teilweise um ein Vielfaches.
Kontraindikationen der Phosphodiesterasehemmer
Medikamente:
keine gleichzeitige Therapie mit Nitraten oder potenten Hemmern der Cytochrom P450 (Ritonavir, Ketoconazol ...).
Herz:
schwere Herzinsuffizienz (ab NYHA II) oder instabile KHK. Unkontrollierte Hypotonie. Vorsicht bei Aortenstenose und hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.
ZNS:
Kürzlich erlittener Schlaganfall (innerhalb 6 Monate).
Leber:
schwere Leberinsuffizienz.
Auge:
nicht arteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie. Retinitis pigmentosa.
Weitere Kontraindikationen der Phosphodiesterasehemmer:
Galactose-Intoleranz. Frauen. Kinder. Vorsicht bei Patienten mit einer Multisystematrophie. Vorsicht bei Prädisposition für einen Priapismus wie Sichelzellanämie.
Einzelne Phosphodiesterasehemmer
| Kontrastmittel | Suchen | Sildenafil |
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Literatur Phosphodiesterasehemmer
Hatzimouratidis und Hatzichristou 2007 HATZIMOURATIDIS, Konstantinos ; HATZICHRISTOU, Dimitrios: Phosphodiesterase type 5 inhibitors: the day after.In: Eur Urol
51 (2007), Jan, Nr. 1, S. 75–88; discussion 89
Laydner, H. K.; Oliveira, P.; Oliveira, C. R. A.; Makarawo, T. P.; Andrade, W. S.; Tannus, M. & Araújo, J. L. R. Phosphodiesterase 5 inhibitors for lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia: a systematic review.
BJU Int, 2011, 107, 1104-1109.
Oelke, M.; Giuliano, F.; Mirone, V.; Xu, L.; Cox, D. & Viktrup, L. Monotherapy with tadalafil or tamsulosin similarly improved lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic hyperplasia in an international, randomised, parallel, placebo-controlled clinical trial.
Eur Urol, 2012, 61, 917-925.
English Version: PDE5 inhibitors